ベストガード粒剤

IRACコード：4A（ネオニコチノイド系、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)競合的モジュレーター）

ニコチン性アセチルコリン受容体のアセチルコリンサイトに結合し、過剰興奮から活動低下や麻痺のような一連の症状を引き起こします。電気生理学的手法による調査では、ニテンピラムはシナプス伝達をブロックするが神経繊維伝達はブロックしないこと、その作用性はニコチンの作用に非常に類似しており、シナプス後膜遮断剤であることが判明しています。

従来の神経系殺虫剤（有機りん剤、カーバメート剤、合成ピレスロイド剤等）とは作用機構が異なるため、これらの薬剤に感受性が低下した害虫に対しても高い効果を示します。

2010年に長崎県で採集したトビイロウンカの感受性を、IRACグループ4Aに属する4種類の化合物について調べたところ、抵抗性比（R/S）は化合物によって大きく変動し、ニテンピラムに対する感受性低下は認められませんでした（ネオニコチノイド系A剤の509倍に対し、ニテンピラムでは1.2倍という差）。トビイロウンカの抵抗性発達要因は薬剤代謝酵素活性の増大によるとされ、標的部位の変異による抵抗性と異なり、必ずしも作用機構の相同性と交差抵抗性は一致しません。

2005年ごろから発生が拡大したタバココナジラミ・バイオタイプQに対しても、ネオニコチノイド系薬剤の中でニテンピラムのR/Sは低い値でした。

有効成分ニテンピラムは、水稲用殺虫剤パダンSG水溶剤の有効成分であるカルタップ塩酸塩と組み合わせる半翅目用殺虫剤として、1980年代中ごろに武田薬品工業株式会社（当時、現・住友化学株式会社）で開発が始まりました。ちょうどそのころ、当時の日本特殊農薬製造株式会社（現・バイエルクロップサイエンス株式会社）からニトロ基を有する複素環化合物に関する多数の特許が出願・公開され、この中には後にネオニコチノイド系の草分けとなるイミダクロプリドも含まれていました。

この特許化合物の環状構造は不要ではないかと推測し、環を開いた形の化合物を合成したところウンカ類・アブラムシ類に高い効果を示し、これをリード化合物として構造展開がなされ、最適化研究の結果ニテンピラムに到達しました。ニコチン性アセチルコリン受容体に作用するカルタップ塩酸塩のパートナー化合物として選ばれた化合物が、アンタゴニストとアゴニストという違いはあるものの、カルタップ塩酸塩と同じ受容体を標的部位とする、という巡り合わせとなりました。

1987年8月1日に特許出願され、ヨーロッパ出願が世界で最も早く公開された際（1989年2月8日）、同日に公開された他社出願の抄録にニテンピラムが特許請求範囲に含まれていることが判明し緊張が走りましたが、優先権主張日が武田薬品の方が6日早かったことなどが確認でき、結果として出願したすべての国でニテンピラムに関する特許権を取得できました。

候補化合物として選抜されてからは開発が順調に進み、1994年8月9日の申請からわずか1年4か月足らずで登録されました。1995年11月28日にはベストガード水溶剤・同粒剤・同粉剤DLの単剤3剤、およびカルタップとの混合粒剤、カルタップ・バリダマイシンとの混合粉剤3剤の合計7剤が同時に農薬登録されました。試験名（開発コード）はTI-304です。

ニテンピラムが合成された翌年、武田薬品ではクロチアニジンが合成されました。クロチアニジンは箱処理剤として開発可能であることや殺虫スペクトラムの広さから会社として注力することになり、水稲の茎葉散布分野ではクロチアニジンでニテンピラムの水稲用粉剤を置き換えることになり、一時ニテンピラムのウンカ剤としての水稲用粉剤は販売中止となりました。

しかし2005年に日本各地でトビイロウンカによる坪枯れが発生し、2010年の長崎県産トビイロウンカを用いた感受性検定でニテンピラムに対する感受性低下が認められなかったことから、抵抗性ウンカの防除剤としてニテンピラムの水稲用粉剤が復活しました。その後クロチアニジンが箱処理剤の主力として定着したこともあり、現在のニテンピラムはアブラムシ類などの吸汁性畑作害虫の防除剤として販売を維持しています（この水稲用粉剤の変遷は、本メモの対象であるベストガード粒剤〈畑作用〉とは別剤型の話です）。

その後、日本特殊農薬の農薬事業は住友化学株式会社に承継されており、現在は住友化学からベストガードシリーズとして販売されています。

作用特性

（1）特異な殺虫作用機作を持つ。（2）既存の薬剤に抵抗性の害虫にも高い効果がある。（3）害虫に対し強い食毒作用と接触毒作用を持つ。（4）半翅目害虫に対し、齢期およびステージによる感受性の差が少ない。（5）効果の持続性に富み長期間害虫の発生を抑制する。（6）浸透移行性が高く、土壌処理によって地上部害虫の防除ができる。

処理葉から未処理葉への浸透移行があるため、処理部以外の害虫にも有効。（7）トランスラミナー効果が高く、葉の表面への散布により葉裏の害虫にも有効。

活性の範囲

水稲、アブラナ科・ナス科・ウリ科・バラ科の野菜、ナシ・モモ・ブドウ・リンゴなどの果樹およびチャなどの作物を加害する半翅目害虫およびアザミウマ目害虫に対して高い活性を示します。半翅目害虫のうち高活性を示す虫種は、トビイロウンカ、ヒメトビウンカ、ツマグロヨコバイなどのウンカ・ヨコバイの他、ワタアブラムシ、モモアカアブラムシなどのアブラムシ類、タバココナジラミ、オンシツコナジラミなどのコナジラミ類など。

アザミウマ目ではミナミキイロアザミウマ、チャノキイロアザミウマ、ミカンキイロアザミウマへの高い活性が認められています。社内試験ではイネミズゾウムシ（成虫）、ニジュウヤホシテントウムシ、マメハモグリバエに対する活性も認められています。

植物への安全性

水稲、キュウリ、スイカ、メロン、ナス、トマト、ダイコン、ジャガイモ、モモ、リンゴ、ナシ、ブドウ、キャベツ、ハクサイ、レタス、ピーマン、イチゴ、タマネギ、ニンジン、ホウレンソウ、サトイモ、レンコン、トウモロコシ、タバコ、ミカン、クワなどのいずれにも薬害は認められておらず、植物に安全性の高い薬剤です。

毒性データ

原体の毒性は普通物（A類）です。急性経口毒性はラット（雄）1,680mg/kg、ラット（雌）1,575mg/kg、マウス（雄）867mg/kg、マウス（雌）1,281mg/kg。急性経皮毒性はラット（雄、雌）2,000mg/kg超。魚毒性はマゴイ1,000ppm超、オオミジンコ10,000ppm超です。

有用生物への影響として、カイコに対する安全給桑日数は15日、ケシカタビロアメンボLC50は160ppm（虫体散布）、キクヅメコモリグモは100ppmで死亡なし、ツマグロヨコバイタマゴバチは50ppmで死亡なしという結果が示されています。

秤量の徹底

使用量に合わせて秤量し、使いきってください。

薬害への注意

カラー及び花はすに使用する場合は、湛水状態で使用しないでください。使用後14日間は入水しないでください。適用作物群に属する作物やその新品種に初めて使用する場合は、事前に薬害の有無を十分確認してください。

カイコ・ミツバチ・マルハナバチへの配慮

カイコに対して影響があるため、周辺の桑葉にかからないよう注意してください（桑園付近での使用禁止に関する注意表示があります）。マルハナバチに影響を及ぼすおそれがあるため注意し、ミツバチについても巣箱及びその周辺にかからないようにしてください。

取り扱いの注意

散布の際は農薬用マスクなどを着用し、作業後はうがいをしてください。

水系への配慮

水産動植物（甲殻類）に影響を及ぼすおそれがあるため、河川、養殖池等に飛散、流入しないよう注意してください。散布器具及び容器の洗浄水も河川等に流さないでください。

保管

直射日光をさけ、なるべく低温で乾燥した場所に密封して保管してください。

IRACグループ4A（ネオニコチノイド系）に属する成分です。有機りん剤・カーバメート剤・合成ピレスロイド剤など従来の神経系殺虫剤に感受性が低下した害虫にも高い効果を示しますが、同じネオニコチノイド系（IRACグループ4A）の薬剤を連続使用すると抵抗性発達のリスクが高まるため、ローテーションを組む際は作用機構の異なる他のグループの薬剤を選ぶことが望まれます。