アクセルフロアブル

IRACコード：22B（セミカルバゾン系、電位依存性ナトリウムチャネルブロッカー）

IRACのグループ22は「電位依存性ナトリウムチャネルブロッカー」で、22A（オキサジアジン系）と22B（セミカルバゾン系）の2つのサブグループから成ります。ナトリウムチャネルを遮断して神経系の機能停止と麻痺を引き起こす作用で、IRACは両サブグループが同じ標的部位を持つと考えられる一方、サブグループ間の代謝性交差抵抗性のリスクは低いとする現時点の知見を示しています。

通常、害虫の神経ではナトリウムチャネルが開いてナトリウムイオンが軸索内に流れ込み、これが電気信号となって興奮が伝わります。メタフルミゾンを処理するとナトリウムチャネルが閉じたままの状態になり、ナトリウムイオンの流入が阻害されて興奮伝達が抑制されます。技術資料では、「摂食により薬剤を摂取 → 神経伝達を遮断 → 抑制的な麻痺状態 → 摂食行動の停止 → 致死」という流れで説明されています。

環境省の資料でも、メタフルミゾンはセミカルバゾン骨格を持ち、昆虫の神経細胞のナトリウムイオンチャネルに作用して神経情報伝達を阻害すると説明されています。

作用機構に関する学術知見

Salgado and Hayashi（2007）は、蚊幼虫の麻痺試験、ヨトウガ類の電気生理学的記録、タバコスズメガの単離神経細胞でのホールセル電位固定記録、昆虫のナトリウムチャネルを発現させたアフリカツメガエル卵母細胞での電位固定記録など、複数の実験系で作用を調べています。卵母細胞発現系では、チャネルを静止状態に保つ条件で10μMのメタフルミゾンを処置してもナトリウム電流への影響はごくわずかでしたが、脱分極させた条件では0.1μMという低濃度でもナトリウム電流が有意に抑制されました。

チャネルの状態によってブロック効果が大きく異なる、電位依存的な作用が実験的に確認されています。著者らはこの結果について、メタフルミゾンを含むセミカルバゾン系化合物がナトリウムチャネルの「緩徐不活性化状態」に選択的に結合するためと解釈しています。

開発の背景

メタフルミゾンは日本農薬株式会社が発見した化合物です。化学的には、1970年代初頭に発見された3-フェニル-1-フェニルカルバモイル-2-ピラゾリン系化合物に端を発し、そこから派生したピラゾリン系化合物をさらに発展させた、開環アナログのセミカルバゾン構造を持つ化合物と位置づけられています。技術資料は「従来の殺虫剤とは異なる新しい化学構造（セミカルバゾン構造）」と説明しています。

農業用途のほか、BASF社・Fort Dodge Animal Health社・日本農薬の3社共同で、動物用医薬品（ノミ・マダニ駆除薬、商品名ProMeris）としての開発も進められたと報告されています（農業用の本剤とは適用領域が異なる別製品です）。本剤は平成21年（2009年）9月28日に農薬登録され、環境省資料によるとメタフルミゾンの国内初回登録も2009年です。2026年1月21日付で適用拡大が行われています。

物理化学的性状

分子式C24H16F6N4O2、分子量506.4、融点133℃、蒸気圧3.41×10⁻⁸ Pa（25℃）、水溶解度1.79×10⁻³ mg/L（20℃）。原体は90〜100％のE体とその異性体の混合物とされています。性状は類白色水和性粘稠懸濁液体です。

作用経路（経口が主）

日本農薬（株）総合研究所の社内試験（ハスモンヨトウ3齢、日農累代飼育系統、調査4日後）では、EC50値が経口投与（飼料浸漬法）で4.8 ppm、経皮投与（虫体浸漬法）で48.6 ppmでした。経口での活性が経皮の約10倍高く、主に食べることで効果を示す薬剤であることを裏付けています。

齢期による活性差

同社内試験（ハスモンヨトウ、キャベツ葉片浸漬法、調査4日後）のEC50値は、1齢1.4 ppm、3齢4.8 ppm、5齢4.2 ppmで、活性比（5齢/1齢）は3.0でした。大きな齢の幼虫でも活性の低下が小さいことを示すデータです。

既存剤抵抗性系統への効果

技術資料は「既存の主なチョウ目剤（合成ピレスロイド剤、有機リン剤、カーバメート剤、キチン合成阻害剤）とは交差しません」としています。根拠となる社内試験（3齢幼虫、キャベツ葉片浸漬法、調査4日後）のEC50値は次のとおりです。

• 複合抵抗性コナガ：抵抗性系統（大阪府和泉市1998年採集）1.12 ppm、感受性系統1.65 ppm、R/S比≒1
• 複合抵抗性ハスモンヨトウ：抵抗性系統（宮崎県小林市2009年採集）3.11 ppm、感受性系統3.45 ppm、R/S比≒1

抵抗性系統で試験が示されているのはこの2種のみです。メーカーFAQ（2013年6月回答）でも、抵抗性害虫への効果を確認済みとしているのはハスモンヨトウとコナガの2種です。

作物に対する安全性

技術資料（2013年7月時点）では、これまでの試験結果で登録作物と、非結球あぶらな科葉菜類・非結球レタス・樹木類・花き類の多くの作物（品種）で薬害の発生事例はないとされています。花き類ではきく・ばら・カーネーション・かすみそう・こちょうらん・トルコギキョウ・ガーベラ・シクラメン・パンジー等、樹木類ではサクラ（ソメイヨシノ、ヤマザクラ）・ツツジ類・ハナミズキ・サザンカ・ケヤキ等の品種・樹種が挙げられています。新しい品種に初めて使う場合は、事前に薬害の有無を確認してください。

防除効果試験

技術資料には、2005〜2010年に公的試験機関等で行われた12件の防除効果試験（キャベツのハスモンヨトウ・オオタバコガ・ハイマダラノメイガ、ハクサイ・だいこんのヨトウムシ、レタスのオオタバコガ、ブロッコリーのハスモンヨトウ、チンゲンサイのキスジノミハムシ、かんしょのナカジロシタバ、しょうがのハスモンヨトウ、サクラのアメリカシロヒトリ、キクのシロイチモジヨトウ）がグラフで掲載されています。これらの試験条件は、それぞれが現行の登録内容に含まれることを意味しません。

希釈倍率

通常の散布は主に1000〜2000倍です（樹木類・さくらのケムシ類とかんきつのゴマダラカミキリの散布は最大4000倍、非結球あぶらな科葉菜類のハスモンヨトウとたばこのタバコアオムシは2000倍）。クビアカツヤカミキリ等には、樹幹散布（100〜200倍、もも類・すもも）、主幹から株元への散布（200倍、かんきつのゴマダラカミキリ・さくらのクビアカツヤカミキリ）、樹幹注入（100倍、さくら）、全面土壌散布（1000倍、うめのケシキスイ類）の使い方があります。

使用時期・回数

多くの作物で収穫前日まで使えます。例外は、かんきつ・だいこんが収穫7日前まで、かぶが収穫3日前まで、たばこが収穫10日前まで、きく・花き類・樹木類が発生初期です。本剤の使用回数は2〜3回以内が多く、きく・花き類・樹木類・さくらは6回以内、非結球レタス・ブロッコリー・カリフラワー・だいこん・たばこ・ねぎは2回以内です。

もも類・すももは、本剤2回以内、メタフルミゾンを含む農薬の総使用回数4回以内（樹幹散布2回以内、散布2回以内）です。作物ごとに必ず適用表で確認してください。

散布のしかた

植物体への浸透移行による効果が弱いため、かけ残しのないよう葉の表裏に十分散布してください。使用前に容器を軽く振り、調製した薬液は使いきってください。うめへの全面土壌散布は、過度な降雨などで薬液が土壌に染み込みにくい条件では効果に影響するおそれがあるため避けてください。すももに樹幹散布する場合は、散布液が果実にかかると汚れを生じるおそれがあるため注意してください。

ミツバチ・蚕・天敵

ミツバチに影響があるため、巣箱やその周辺にかからないようにし、周辺で養蜂が行われているかを関係機関に確認してください。蚕にも影響があるため、周辺の桑葉にかからないようにしてください。土着天敵タバコカスミカメには、室内試験で「中程度の影響あり」（IOBC基準）と評価されています。

水産動植物

水産動植物（甲殻類）に影響を及ぼすおそれがあるため、河川・養殖池等に飛散・流入しないよう注意してください。散布器具や容器の洗浄水は河川等に流さないでください。

安全使用

眼に対して刺激性があります。散布の際は農薬用マスク、手袋、長ズボン・長袖の作業衣などを着用し、樹幹注入の際も手袋を着用してください。街路・公園等で使用する場合は、散布中および散布後（少なくとも使用当日）に小児や関係のない者が立ち入らないよう、縄囲いや立て札などで配慮してください。

製剤毒性

普通物に区分されています。

IRACコード22（電位依存性ナトリウムチャネルブロッカー）のうち、サブグループ22B（セミカルバゾン系）に属する成分です。IRACは、22Aと22Bは同じ標的部位を持つと考えられるとしています。

Salgado and Hayashi（2007）が引用する先行研究によれば、メタフルミゾンは22Aのインドキサカルブと同じ標的部位を共有するものの、その標的部位での抵抗性は知られていません。インドキサカルブに対する代謝抵抗性は報告されていますが、化学構造の違いからメタフルミゾンへの交差抵抗性は生じないと考えられており、ピレスロイド系とインドキサカルブに抵抗性を示すハスモンヨトウ系統がメタフルミゾンには高い感受性を示したという報告があります。

イミダクロプリド、カーバメート系、有機リン系、アベルメクチン系に抵抗性を示す昆虫系統でも、メタフルミゾンへの交差抵抗性は確認されていないとされています。

ただし、抵抗性の発達リスクはどの系統の薬剤にもあります。同一シーズン内での連用は避け、IRACコードの異なる薬剤とのローテーション散布をおすすめします。