アフェットフロアブル

FRACコード：7（SDHI剤、コハク酸脱水素酵素阻害剤）

病原菌のミトコンドリア内でエネルギー代謝に関わるコハク酸脱水素酵素（呼吸系複合体II）を阻害することで、病原菌のエネルギーとなるATPの合成を妨げ、菌の増殖を抑制します。阻害活性データ（Succinate-ubiquinone oxidoreductaseのI50〈50%阻害濃度〉）では、Rhizoctonia solani（紋枯病菌等）に対して18×10⁻⁶nM、Botrytis cinerea（灰色かび病菌）に対して1.4〜3.6×10⁻⁶nMという値を示し、酵素複合体IIに対して高い阻害効果を発揮することが確認されています。

匿名化された対照SDHI剤との比較試験でも、Rhizoctonia solaniに対してペンチオピラド18 vs 対照剤120、Botrytis cinereaに対して1.4〜3.6 vs 2600、Fusarium oxysporumに対して1.4〜2.9 vs 650という値が示されており、従来のSDHI剤に比べ幅広い菌種に対して低濃度で高い阻害活性を持つことが酵素レベルでも確認されています。

病原菌の生活環に対する作用としては、胞子の発芽に対して優れた阻害作用を持ち、胞子形成阻害作用も強いため二次感染も防止します。菌糸伸長阻害作用もありますが、安定した効果のためには予防的な使用が推奨されています。灰色かび病菌に対する定量データでは、胞子発芽阻害作用EC50 0.09ppm・EC90 0.82ppm、発芽管伸長阻害作用EC50 0.14ppm・EC90 5.94ppm（実用濃度は灰色かび病で100ppm）という結果が得られています。

SDHI剤（コハク酸脱水素酵素阻害剤）は、カルボキシン・オキシカルボキシン（1966年上市）に始まり、メプロニル（1980年）、フルトラニル（1984年）、フラメトピル（1996年）、チフルザミド（1997年）、ボスカリド（2005年）と、アニリド系構造を中心に発展してきた歴史があります。ペンチオピラドはこれらとは異なるチオフェン系アミド構造を持つ新規化合物で、従来のアニリド系薬剤が持つ担子菌類への効果に加えて、子のう菌・不完全菌にも効果を持つ点が特徴です。

感受性ベースラインデータでは、灰色かび病菌（1989〜2010年採取の102株）のEC50値は0.01〜0.3ppm、うり類うどんこ病菌（2006〜2009年採取の48株）のEC50値は0.39〜6.25ppmと推察されています。FRAC（Fungicide Resistance Action Committee）の分類では、SDHI剤の耐性菌発生リスクはジカルボキシイミド剤と同じくMedium〜Highに位置づけられています。

交差耐性の検証データでは、ベンゾイミダゾール系・ジカルボキシイミド系・ジエトフェンカルブ系・チオファネートメチル系の各種薬剤に感受性が異なる複数の灰色かび病菌株を用いた試験で、いずれの耐性菌株にも強い阻害活性を示し、これらの既存薬剤とは交差耐性を示さないことが確認されています。ストロビルリン系薬剤耐性のキュウリうどんこ病菌に対するポット試験、DMI剤薬剤耐性リンゴ黒星病菌に対する圃場試験（フランス・ニーム、2002年）でもいずれも高い防除効果を示し、交差耐性を示さないことが確認されています。

有効成分ペンチオピラドは、三井化学クロップ＆ライフソリューション株式会社（旧・三井化学アグロ）が独自に創出した成分です。1991年に探索研究が開始され、1989年に三菱化成が公式委託していたカルボン酸アミド系化合物「BC-723」をリード化合物として構造展開を開始しました。1993年に合成した「MF-3934」がBC-723を凌ぐ活性を示し社内圃場試験まで進めていましたが、その最中にBASF社から関連特許が出願され、開発継続が困難になりました（この特許からは後に大型剤「ボスカリド」が誕生しています）。

チームは構造展開を継続し、アニリン部分をチオフェンアミンに変換し、特徴的なアルキル基（1,3-ジメチルブチル基）をチオフェン環に導入することで、1995年にペンチオピラドの創製に成功しました。この1,3-ジメチルブチル基という構造は各種病害への高い活性に重要な役割を果たしており、かつ安価な工業原料から誘導できることが、後の製造コスト低減にも寄与しています。

試験番号MTF-753として1998年より日本植物防疫協会を通じた公式委託試験に供試され、各種作物の灰色かび病・うどんこ病、果樹の黒星病・赤星病などに高い防除効果を示すことが確認されました。国内では農園芸用「アフェットフロアブル」として平成20年（2008年）7月23日に農薬登録を取得しています。海外ではアメリカ、カナダ、オーストラリア、ニュージーランド、フランス、英国等15か国以上で登録を取得しています。

三井化学アグロは現在も、灰色かび病菌、リンゴ黒星病菌、ウリ類うどんこ病菌、トマト葉かび病菌、ナスすすかび病菌の感受性ベースラインを設定し、定期的な感受性モニタリングを継続しています。

物理化学的性質は、CAS登録番号183675-82-3、分子式C16H20F3N3OS、分子量359.42、性状は白色粉末、融点108.7±0.2℃、蒸気圧6.43×10⁻⁶Pa（25℃）、水溶解度7.53mg/L（20℃）、オクタノール/水分配係数（Log Pow）3.2（24℃）です。

病害スペクトラムの詳細

担子菌類（Sclerotium rolfsii、Typhula incarnata等）、子嚢菌類（Botrytis cinerea、Sclerotinia sclerotiorum、Didymella bryoniae、Venturia nashicola等）、不完全菌類（Alternaria mali、Cladosporium fulva、Septoria apiicola等）と、分類群を横断する幅広い菌種に対して菌糸伸長阻害・胞子発芽阻害の両面で高い活性を示すことが室内試験で確認されています。

胞子形成阻害率データ

灰色かび病菌に対する試験では、濃度4ppmで24.51%、20ppmで39.15%、100ppmで59.72%の胞子形成阻害率を示し、濃度依存的に阻害率が上昇します。

圃場試験データ（キャベツ菌核病）

外葉展開期〜結球始期での処理試験では、アフェットフロアブル2000倍の最終処理後15日後の発病株率は3.3%で、対照薬剤の5.0%を下回りました。散布処理43日後の試験でも対照薬剤より優る効果が確認されています。

圃場試験データ（ネギ黒腐菌核病）

定植時＋土寄せ1回目・2回目に1,000倍を株元灌注（1L/m²）した試験では、無処理の発病株率65.5%に対し、処理区は5.7〜6.6%まで抑制されました。

圃場試験データ（ブロッコリー黒すす病・菌核病）

黒すす病では2000倍3回散布で発病度10.6（葉）・0.0（花蕾）となり、無処理（65.0・0.9）を大きく下回りました。菌核病では2000倍2回散布で発病株率10.0%となり、無処理（72.2%）や複数の対照薬剤（14.4〜41.1%）を下回る優れた効果が確認されています。

製剤設計に関する研究知見（参考情報）

ペンチオピラド水性懸濁ゾルの粒子径・分散状態が薬効に与える影響を検証した自社研究では、中位径0.30μm以下の微細な粒子径分布に制御することで残効性を確保しつつ、粒子の分散性を適度に制御することで耐雨性の向上も期待できることが示唆されています。なお、大学における実験室レベルの基礎研究（貧溶媒希釈法で調製した実験用微粒子、中位径189〜1,169nm）では、粒子径がおよそ600nm以下になると市販品よりも高い感染阻害率（防除効果）を示す傾向が確認されていますが、これは将来の減農薬・高機能化に向けた研究段階の知見であり、市販されているアフェットフロアブル製剤そのものの粒子径がこの水準まで微細化されているわけではありません。

安全性データ

急性毒性（経口・経皮）はいずれもラットLD50 > 2,000mg/kg、急性毒性（吸入・4h）はラットLD50 > 5,669mg/m³です。水産動植物への影響はコイLC50（96h）原体0.57ppm／製剤1.90ppm、ミジンコEC50（48h）原体2.53ppm／製剤7.75ppmで、「水産動植物に有害な農薬」には該当しません。

日本における一日許容摂取量（ADI）は0.081mg/kg体重／日に設定されています。

散布のタイミング

病害虫発生予察情報など都道府県の指導に注意し、発生前から予防的に散布することで優れた防除効果を発揮します。

散布方法

灰色かび病・菌核病は農作業や害虫の食害で生じた傷や古い花弁が付着した部分から侵入し発生するため、感染しやすい部分には薬液が十分かかるよう丁寧に散布してください。使用前によく振ってから使用してください。

耐性菌管理

薬剤耐性菌の出現を防ぐため、本剤の過度の連用は避け、なるべく作用性の異なる薬剤との輪番で使用してください。

耕種的防除との併用

ハウス内の湿度を下げる換気、被害残さの除去・摘葉、茎葉の過繁茂や密植の回避、敷き藁やマルチによる多湿防止といった耕種的防除と組み合わせることで、薬剤の効果が一層高まります。

使用回数の管理

作物により散布・株元灌注・種球塗沫・苗床灌注等、多様な処理方法が組み合わされており、総使用回数を処理方法をまたいで通算管理する必要がある作物が多くあります（例：ねぎは株元灌注2回以内＋散布・無人航空機散布合計2回以内で計4回以内）。

作物ごとの注意

ぶどうの幼果期（小豆大）以降の散布は、果粉が溶脱するおそれがあるため使用を避けてください。適用作物群に属する作物又はその新品種に本剤を初めて使用する場合は、事前に薬害の有無を十分確認してから使用してください。

周辺環境への配慮

水産動植物（魚類）に影響を及ぼすおそれがあるため、河川、養殖池等に飛散、流入しないよう注意してください。

FRACコード7（SDHI剤、コハク酸脱水素酵素阻害剤）に属する成分です。既存の薬剤耐性菌にも高い効果を示すことが学術データで裏付けられていますが、FRACの分類ではSDHI剤の耐性菌発生リスクはMedium〜Highに位置づけられています。薬剤耐性菌の出現を防ぐため、本剤の過度の連用は避け、作用性の異なる薬剤との輪番防除を徹底してください。