カネマイトフロアブル

IRACコード：20B（ミトコンドリア電子伝達系複合体III阻害剤、Qoサイト）

IRAC分類の第20グループは、ミトコンドリアの電子伝達系複合体IIIのQoサイトを阻害する「エネルギー代謝」を標的とするグループで、アセキノシルはサブグループ20Bに例示されています。厚生労働省の審議資料では、アセキノシルはナフトキノン骨格を持つ殺ダニ剤で、ダニ類のミトコンドリアの電子伝達系の酵素複合体を阻害することで効果を示すと説明されています。

技術資料（農薬抄録）によれば、本剤はダニの体内に吸収された後、脱アセチル化されて活性を発現します。ガス効果や植物体内の浸透移行による効果は期待できませんが、接触による殺ダニ活性の発現は速く、残効性も長いとされています。また15〜35℃の範囲で活性を発現するため、春〜秋のダニ発生期間を通して使用できるとされています。

作用機構に関する学術知見

開発元の研究チーム（アグロカネショウ研究センター、理化学研究所、京都大学）によるKoura et al.（1998）は、イエバエの飛翔筋から単離したミトコンドリアを用いて呼吸阻害を調べています（ダニからは十分量のミトコンドリアを調製するのが難しいため）。

• 脱アセチル代謝物DHN（2-ヒドロキシ-3-ドデシル-1,4-ナフトキノン）は、コハク酸・ピルビン酸のいずれを基質とした場合も、ミトコンドリアの酸素消費を速やかかつ完全に阻害しました（I50値：ピルビン酸基質45.1、コハク酸基質43.6 nmol/mg蛋白質）。アセキノシル（試験名AKD-2023）自体の阻害は緩やかで、時間の経過とともに強まりました。
• HPLC分析で、ミトコンドリア画分とともにインキュベートしたアセキノシルが、時間の経過とともにDHNへ変換されることが確認されています。本剤は、体内で活性体に変わってから効く「プロアカリサイド（前駆殺ダニ剤）」です。
• チトクロムb・c1の還元を測定した実験では、DHNはQo中心の標準阻害剤ミキソチアゾールと同様にチトクロムc1の還元を阻止しました。著者らはこの結果から、DHNは複合体IIIのQo中心（ユビキノール酸化部位）に結合すると結論し、複合体Iを標的とする殺ダニ剤とは作用部位が異なると述べています。比較に用いた標準阻害剤のI50値は、ピリダベン（複合体I）がピルビン酸基質で0.94、アンチマイシンA（複合体III・Qi中心）がコハク酸基質で0.45で、単離ミトコンドリアのレベルではDHNの阻害力はこれらより弱いとされています。

開発の背景

アセキノシルは米国Du Pont社が創製したナフトキノン骨格の殺ダニ剤で、日本でも1982年から試験名DPX-3792で試験されましたが、野外で十分な効果が得られず、Du Pont社は開発を断念しました。その後、同社の同意を得てアグロカネショウが1985年から研究を重ね、有効成分の粒子径と効果に密接な関係があることを突き止めて、効果の安定したフロアブル製剤の開発に成功しました。

川崎化成工業の協力で高純度原体の合成技術も確立し、Du Pont社から日本での開発権利を譲り受けています。30%フロアブルの保存安定性の課題を改良して15%フロアブルを完成させ、1997年8月に登録申請、1999年4月19日にりんご・なし・かんきつ等のダニ類防除剤として農薬登録されました。海外でも韓国・台湾・米国・中南米諸国などで登録されています。2023年10月11日にはホップへの適用拡大が行われています。

物理化学的性状（有効成分）

淡黄色粉末結晶・無臭。密度1.15 g/cm³（25℃）、融点59.6℃、蒸気圧1.69×10⁻⁶ Pa（25℃）、水溶解度6.7×10⁻⁶ g/L（25℃）、log Pow >6.2（25℃）。加水分解の半減期はpH4で74日、pH7で53時間、pH9で76分（25℃）、水中光分解の半減期は自然水で12分（25℃）。

土壌吸着係数Koc 33,900〜123,000。製剤は淡黄色水和性粘稠懸濁液体です。

速効性と温度の影響

Yoshimura and Mukawa（2023）は、ナミハダニ・ミカンハダニの雌成虫をリーフディスクに接種し、市販殺ダニ剤（アセキノシルSCは150 mg a.i./L）を散布して、死亡個体と異常個体（正常な歩行が困難、痙攣、瀕死）が50%に達する時間（ET50、50%有効時間）を求めています。アセキノシルのET50は次のとおりです。

• ナミハダニ：25℃で1.0時間（供試30頭）、15℃で1.0時間（供試31頭）
• ミカンハダニ：25℃で1.0時間（供試33頭）、15℃で1.1時間（供試33頭）

著者らは、テブフェンピラド・アセキノシル・ミルベメクチンの3剤は25℃でのET50が1時間で供試剤の中で最も速効的であり、15℃でも25℃と同程度だったのに対し、フルペンチオフェノックス・ピフルブミド・シエノピラフェン・スピロメシフェンは15℃で25℃より長くなったと述べています。

野外採集個体群に対する効果（栃木県）

横塚（2024）は、2022〜2023年に栃木県内のイチゴ・ニホンナシ・ナス・キクのほ場から採集したナミハダニ13個体群に対し、10剤をリーフディスク直接散布法で検定しています（アセキノシル水和剤は1,000倍、雌成虫は48時間後判定、卵は無処理区が完全にふ化するまで静置、各区2反復、Abbott補正）。

• アセキノシル水和剤の全個体群平均は、雌成虫97.1%、卵92.9%でした。雌成虫では13個体群すべてで85%以上（うち10個体群で95%以上）、卵では10個体群で92.8%以上でした。
• 雌成虫の全個体群平均は、フルキサメタミド99.0%、アシノナピル97.6%、アセキノシル97.1%、アバメクチン94.0%、ビフェナゼート93.8%、プロチオホス93.7%、ミルベメクチン83.8%、ピフルブミド57.5%、シエノピラフェン33.8%、シフルメトフェン26.2%で、「高い」（95%以上）と判定されたのはフルキサメタミド・アシノナピル・アセキノシルの3剤でした。
• 卵の全個体群平均は、アセキノシル92.9%、プロチオホス88.6%、アシノナピル87.3%、ミルベメクチン65.4%、シエノピラフェン55.8%、ピフルブミド41.9%、アバメクチン35.2%、シフルメトフェン30.8%、フルキサメタミド26.2%、ビフェナゼート19.6%でした。著者は、卵に対してはアセキノシルとプロチオホスが大半の個体群に高い効果を示したとまとめています。
• イチゴ個体群の雌成虫では、同センターの2013年の試験で27.2%だった値が、本試験（2023年）では94.7%となっていました。著者は、天敵利用の普及などで薬剤の使用頻度が下がったことを要因に挙げつつ、苦悶虫の割合が高く、感受性の回復は十分とはいえない可能性があるとしています。

作物への安全性

技術資料では、薬害もほとんどみられないとされています。ただし作物ごとの注意事項（usage_notes参照）があります。

希釈倍率・使用液量

1000倍、1000〜1500倍、1500倍の3通りです（はすいも〔葉柄〕、さといも〔葉柄〕、しそは1500倍）。使用液量は、果樹類・ホップが200〜700L/10a、野菜・花き類等が150〜300L/10a、茶が200〜400L/10aです。

使用時期・回数

使用時期は作物ごとに収穫前日まで〜収穫30日前までと異なります（さんしょう〔果実〕は収穫30日前まで、ぶどうは収穫14日前まで、ホップは収穫21日前まで、茶は摘採7日前まで）。使用回数は、本剤・アセキノシルを含む農薬の総使用回数とも原則1回です（エンサイ、きく〔葉〕のみ2回以内）。必ず適用表で作物ごとに確認してください。

散布のしかた

使用前によく振ってください。浸透移行性がないため、葉の表裏に均一に散布してください。ハダニ類の発生初期に丁寧に散布することが重要です。年1回の使用とし、他の殺ダニ剤と輪番使用して抵抗性の発達を防いでください。

混用

アルカリ性の強い薬剤との混用は避けてください。ボルドー液・石灰硫黄合剤との混用は効果が劣る場合があり、ボルドー液との近接散布は14日以上間隔をあけてください。

薬害への注意

施設栽培の温州みかんは、果実に薬害が出るおそれがあるため開花後の使用を避けてください。ぶどうは、落花20日以降から袋掛け前の散布で果粉溶脱や汚れが生じることがあります。いちごは新葉の葉裏に褐変症状が出ることがあります（その後の生育に影響なし。展着剤の加用は避ける）。エンサイは処理葉に油浸状の薬害が出ることがあります。

カラー・花はすには湛水状態で使用せず、使用後14日間は入水しないでください。周辺の作物、特にばらにかからないよう注意してください。

ミツバチ・蚕・天敵

登録用試験（1994年）では、1000倍希釈液の散布でミツバチの死亡・群態・帰巣能力・訪花性への影響はみられませんでした。蚕では、散布した桑葉の安全基準日数が3〜4日とされています。天敵では、リモニカスカブリダニへの影響に注意が必要で、ケナガカブリダニにも弱い影響があります。

水産動植物

甲殻類に影響を及ぼすおそれがあるため、河川・養殖池等に飛散・流入しないよう注意し、散布器具・容器の洗浄水は河川等に流さないでください。技術資料ではオオミジンコ48時間EC50が3.9 μg/L（有効成分）とされています。一方、魚類への急性毒性は低く（コイLC50 2.5 mg/L以上、ヒメダカLC50は製剤650 mg/L以上）、コイでの生物濃縮も小さいとされています。

安全使用

散布の際は農薬用マスク、手袋、不浸透性防除衣などを着用し、作業後は身体をよく洗い、うがいをして衣服を交換してください。かぶれやすい体質の人は作業を避けてください（SDSでは皮膚感作性区分1）。夏期高温時の使用は避けてください。眼に入った場合は流水で15分以上洗浄し、直ちに医師の診察を受けてください。

保管

密栓し、直射日光を避け、食品と区別して保管してください。40℃以上および-5℃以下の場所での保管は避けてください。

製剤毒性

普通物に区分されています。

IRACコード20（ミトコンドリア電子伝達系複合体III阻害剤）のうち、サブグループ20Bに属する成分です。IRACの分類表では、第20グループ内でアセキノシルとの交差抵抗性が記録されている化合物への言及があるため、同じグループ20の薬剤同士での輪番は避け、IRACコードの異なる殺ダニ剤とローテーションすることをおすすめします。メーカーも年1回の使用と他の殺ダニ剤との輪番使用を注意事項としています。